На пути к идеальной сфере. Возрождение интереса к пеллетам стимулирует технологические инновации
В последние годы наблюдается растущий интерес к использованию пеллет. Связанные с ними новые технологии очень популярны в фармацевтической отрасли – ведь они открывают возможности для обхода преград, установленных патентными правами на активные фармацевтические субстанции (АФС). Какие же технологии вызывают наибольший интерес?
Пеллеты – наиболее универсальная из всех твердых лекарственных форм, занимающая место где-то посредине между порошками и гранулятами. Пеллеты позволяют сделать горькое лекарство более приятным на вкус и даже способны пробудить в ребенке любопытство и интерес, если разработчик творчески подойдет к разработке их формы. Хорошо известный пример – пластиковые
трубочки Xstraw, по форме напоминающие соломинки для коктейля и наполненные пеллетами АФС. Такие трубочки облегчают прием лекарств с водой не только детям, но и пожилым людям. Настоящий всплеск интереса вызвали пеллеты в таблетках – гибрид, сочетающий в себе все преимущества обеих лекарственных форм. Пионером создания таких форм, ныне известных как таблетки из микрокапсул (Multiple Unit Pellet Systems – MUPS), выступила в 1999 г. англо-шведская фармацевтическая компания Astra Zeneca. Ее новаторская разработка – омепразол (ингибитор протонной помпы) в виде микропеллет, спрессованных в таблетки с быстрым высвобождением АФС, была в свое время отмечена премией. Такие продукты, как MUPS и Xstraw, являются результатом того импульса, который получило развитие пеллет в последние годы.
«Новые вспомогательные вещества и покрытия для препаратов, а также сложные технологии их производства позволяют, с одной стороны, продлить срок патентной защиты АФС, а с другой – повысить привлекательность лекарственных форм для потребителя», – говорит Клаус Мёллер, руководитель отдела развития бизнеса в г. Бинцене (Германия).
Количество ежегодно регистрируемых патентов, основанных на применении пеллет, увеличивается экспоненциально и будет увеличиваться, не снижая темпа. По данным исследования, проведенного компанией IMS Health, рынок твердых лекарственных форм ежегодно растет на 6 – 8 %. Эта тенденция подтверждается и количеством препаратов, одобренных FDA: в 2015 г. более половины из них пришлось на твердые лекарственные формы.
Немного подробностей
Согласно определению, предложенному гуру фармацевтов профессором Питером Кляйнбудде, пеллеты представляют собой «изометрический агломерат частиц порошка, имеющий форму, близкую к сферической или цилиндрической» и являются настоящей находкой для перфекциониста. Чем более правильную сферическую форму и гладкую поверхность имеют пеллеты, тем они лучше соответствуют своему назначению. Специалисты из отдела фармацевтических услуг компании Glatt – производителя фармацевтического оборудования – в течение ряда лет занимались активным поиском решения этой задачи. Существует два основных способа изготовления пеллет, содержащих АФС. Первый – прямая пеллетизация, заключающаяся в формировании матричной структуры из АФС и вспомогательного вещества, имеющих форму порошка. Второй способ заключается в послойном формировании пеллет в установке с боковым распылением или в модуле Wurster. При этом слои АФС наносятся на ядро из сахара или микрокристаллической целлюлозы. Любопытный вариант технологии изготовления пеллет с матричной структурой – их формирование из влажной массы в барабанном грануляторе с последующим приданием пеллетам сферической формы в сферонизаторе. Клаус Мёллер поясняет: «Получение гранулята из влажной массы с последующей сферонизацией и сушкой теперь может осуществляться как непрерывный процесс». На полученные таким образом пеллеты из АФС может быть нанесено функциональное покрытие, затем пеллеты смешиваются со вспомогательным веществом и из полученной смеси формуются таблетки MUPS. На этом этапе важно избежать самопроизвольного разделения компонентов смеси,
а также разрушения таблетки в ходе прессования.
Компания Glatt располагает всеми технологиями изготовления гранул и пеллет и в течение нескольких последних лет разработала дополнительные методы тонкого регулирования параметров пеллетизации, а также открыла ряд новых интересных возможностей управления жизненным циклом АФС.
Продолжение статьи читайте на страницах журнала "Фармацевтическая отрасль" №4 (63), август 2017 г.
04.10.2017
